Description

Dose/forza 20 mg

Composizione 15,2 mg di tamoxifene citrato, equivalente a 10 mg di tamoxifene.

Tipo di confezione Striscia

Prescrizione/Non prescrizione  Prescrizione

Marchio

Nolvadex D 20 Mg X 30 Compresse Da Astrazeneca

Il tamoxifene, venduto tra l’altro con il nome commerciale Nolvadex, è un modulatore selettivo del recettore degli estrogeni utilizzato per prevenire il cancro al seno nelle donne e negli uomini. È in fase di studio anche per altri tipi di cancro. È stato utilizzato per la sindrome di Albright

Azione

Farmacologia: 

Farmacodinamica: Il Nolvadex-D (tamoxifene) è un farmaco non steroideo a base di trifenilene che mostra un complesso spettro di effetti farmacologici di tipo estrogenico antagonista e agonista in diversi tessuti. Nelle pazienti affette da carcinoma mammario, a livello tumorale, il tamoxifene agisce principalmente come antiestrogeno, impedendo il legame degli estrogeni con il recettore estrogenico. Nella situazione clinica, è riconosciuto che il tamoxifene porta a riduzioni dei livelli di colesterolo totale nel sangue e di lipoproteine a bassa densità nelle donne in postmenopausa dell’ordine del 10-20%. Il tamoxifene non ha effetti negativi sulla densità minerale ossea.

È stato condotto uno studio non controllato su un gruppo eterogeneo di 28 bambine di età compresa tra i 2 e i 10 anni affette dalla sindrome di McCune Albright (MAS), che hanno ricevuto 20 mg una volta al giorno per un periodo massimo di 12 mesi. Tra le pazienti che hanno riferito sanguinamenti vaginali nel periodo precedente allo studio, il 62% (13 su 21 pazienti) non ha riportato sanguinamenti per un periodo di 6 mesi e il 33% (7 su 21 pazienti) non ha riportato sanguinamenti vaginali per la durata dello studio. Il volume uterino medio è aumentato dopo 6 mesi di trattamento ed è raddoppiato alla fine dello studio di un anno. Sebbene questo dato sia in linea con le proprietà farmacodinamiche del tamoxifene, non è stata stabilita una relazione causale (vedere Precauzioni). Non esistono dati sulla sicurezza a lungo termine nei bambini. In particolare, non sono stati studiati gli effetti a lungo termine del tamoxifene sulla crescita, sulla pubertà e sullo sviluppo generale.

Farmacocinetica:

 Dopo la somministrazione orale, Nolvadex-D viene assorbito rapidamente e le concentrazioni sieriche massime vengono raggiunte entro 4-7 ore. Le concentrazioni allo stato stazionario (circa 300 ng/ml) si raggiungono dopo quattro settimane di trattamento con 40 mg al giorno. Il farmaco è altamente legato all’albumina sierica (>99%). Il metabolismo avviene per idrossilazione, demetilazione e coniugazione, dando origine a diversi metaboliti, che hanno un profilo farmacologico simile al composto progenitore e contribuiscono quindi all’effetto terapeutico. L’escrezione avviene principalmente attraverso le feci e per il farmaco stesso è stata calcolata un’emivita di eliminazione di circa 7 giorni, mentre quella del N-desmetiltamoxifene, il principale metabolita circolante, è di 14 giorni.

In uno studio clinico in cui bambine di età compresa tra i 2 e i 10 anni affette dalla sindrome di McCune Albright (MAS) hanno ricevuto 20 mg di tamoxifene una volta al giorno per un periodo fino a 12 mesi, si è verificata una diminuzione della clearance dipendente dall’età e un aumento dell’esposizione (AUC), (con valori fino al 50% superiori nelle pazienti più giovani) rispetto agli adulti.

Dosaggio/Direzione d’uso

Via di somministrazione: Orale.

Adulti (compresi gli anziani): La dose giornaliera raccomandata di tamoxifene è normalmente di 20 mg. Non è stato dimostrato alcun beneficio aggiuntivo, in termini di ritardo della recidiva o di miglioramento della sopravvivenza nelle pazienti, con dosi più elevate. Non sono disponibili prove sostanziali a sostegno del trattamento con 30-40 mg al giorno, anche se queste dosi sono state utilizzate in alcune pazienti con malattia avanzata.

Uso nei bambini: L’uso di Nolvadex-D non è raccomandato nei bambini, poiché la sicurezza e l’efficacia non sono state stabilite (vedere Farmacologia: Farmacodinamica e Farmacocinetica alla voce Azioni).

Sovradosaggio

Su basi teoriche, ci si aspetta che il sovradosaggio provochi un aumento degli effetti collaterali farmacologici menzionati nella sezione Reazioni avverse. Le osservazioni negli animali mostrano che un sovradosaggio estremo (100-200 volte la dose giornaliera raccomandata) può produrre effetti estrogenici.